Target nature :
E05 se fixe sur une protéine mitochondriale appelée apoptosis-inducing factor (AIF, 57kDa).
CAS n° :
unknown
Mecanism of action :
E05 a été capable d'interrompre l'interaction protéine-protéine AIF-CHCHD4 (coiled-coil-helix coiled-coil-helix domain-containing 4), et qu'E05 pouvait se lier à AIF au niveau du site de liaison du NADH et n'avait pas d'interaction avec CHCHD4.
Physico-chemical properties :
E05 est soluble dans le DMSO et partiellement dans l'eau.
Probe availability :
plusieurs 100 mg
Princeps reference :
Concernant les ostéosarcomes, E05 est particulièrement prometteur car il est capable de tuer des lignées chimiorésistantes au méthotrexate et à la doxorubicine avec des IC50 comprises entre 7 et 10 µM
More bibliography :
Other available information on the probe :
Lorsque les cellules sont traitées par le composé, nous avons montré qu'il perturbait la clonogénicité, la production d'ATP
(ATP light assay), le métabolome cellulaire (analyse métabolomique MS/MS), et le métabolisme énergétique (Seahorse Agilent).
Other information on the target :
L'étude de la vectorisation du E05 en liposomes est en cours en vue d'essais précliniques à l'aide de patient-derived xenograft (PDX) chez la souris Immunodéficiente NGS (Institut Gustave Roussy, UMS AMMICA).
Selectivity profile :
E05 est capable de tuer un certain nombre de lignées cellulaires cancéreuses avec des IC50 de l'ordre du micromolaire (2 Ewing sarcomas : A673 et HTB166, 1 rhabdomyosarcoma A-204; 1 epitheloid sarcoma Gru-1 ; 2 synovial sarcomas : HSSY-II et Syo-I, 3 osteosarcomas HOS, HOS-MTX, HOS-DOX) (Fig 1C).
In vivo data :
pas obtenues
In vitro data :
Données sur 3 ostéosarcomes (dont 2 résistants à la doxorubicin et au methotrexate):
HOS: IC50 = 8.29 µM
HOS-DoxR: IC50 = 10.82 µM
HOS-MtxR: IC50 = 7.05 µM
Toxicity :
chez l'animal: en cours
Chaine SMILES :
COc4ccc(c3cc(=O)c2c(O)cc(OCCc1ccc(O)c(O)c1)cc2o3)cc4OC5CCCC5
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